【摘 要】
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1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。所合成的化合物经HR-MS
【机 构】
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河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室; 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室药物设计中心; 河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21675039);中国博士后科学基金资助项目(2016M591401);河北省青年拔尖人才项目;河北省自然科学基金资助项目(B2018201269);河北大学杰出青年科学基金资助项目(2015JQ06)
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1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。所合成的化合物经HR-MS、1H NMR、13C NMR和1D-noesy等方法进行了结构表征。采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定,测试结果表明,化合物5j对辣椒炭疽病菌、小麦纹枯病菌、花生冠腐病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵。化合物5h对白色念珠菌和烟曲霉的最小抑菌浓度分别为8μg·m L-1和16μg·m L-1,优于阳性对照药物氟康唑。利用分子对接方法研究了含1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类化合物与白色念珠菌的甾醇14α-去甲基化酶（sterol 14α-demethylase,CYP51）作用模式,为进一步的结构改造提供了依据。
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