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[目的]探讨重楼皂苷Ⅰ(PSⅠ)对胰腺癌PANC-1细胞的放射增敏作用及可能机制。[方法]MTT法检测PSⅠ对PANC-1细胞的增殖抑制作用。克隆形成实验检测PSⅠ对PANC-1细胞的放射增敏效应。流式细胞仪检测细胞周期变化。AnnexinⅤ-PI双染法检测细胞凋亡。Western Blot法检测caspase-3、Bax、Bcl-2蛋白表达改变。[结果]不同浓度PSⅠ对PANC-1细胞有不同程度的体外抑制作用。1μg/ml PSⅠ联合放射线明显降低PANC-1细胞克隆形成率。增敏组凋亡率及G2/M期细胞比例较对照组明显增多(P<0.01)。PSⅠ作用后细胞caspase-3、Bax蛋白表达增加,Bcl-2蛋白表达降低。[结论]PSⅠ对胰腺癌PANC-1细胞具有放射增敏作用,其机制可能与诱导caspase-3、Bax蛋白表达增加,Bcl-2蛋白表达降低,引起细胞G2/M期阻滞,促进细胞凋亡有关。