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动态组合化学是组合化学的一个新兴分支，在药物先导化合物的发现中有广阔的应用前景。在动态组合化学库中，利用靶标分子的诱导结合作用，通过可逆共价反应，能够选择性地筛选出与靶标分子存在强相互作用的优势化合物。本文按照动态组合化学方法简介、动态组合化学中的可逆共价化学、动态组合化学库的分类、动态组合化学库筛选方法的研究进展及动态组合化学在药物先导化合物发现过程中的应用等5个方面对动态组合化学进行了概述。