【摘 要】
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传统小分子化疗药物存在诸多缺点,如生物利用度低、毒副作用大、血液清除快、选择性差、缺乏靶向性和易产生多药耐药性等。虽然采用纳米载体能有效解决小分子化疗药物递送过
【机 构】
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上海交通大学化学化工学院; 中国医学科学院肿瘤医院; 中国医学科学院医药生物技术研究所;
【基金项目】
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国家重点研发计划项目(2016YFA0201500)
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传统小分子化疗药物存在诸多缺点,如生物利用度低、毒副作用大、血液清除快、选择性差、缺乏靶向性和易产生多药耐药性等。虽然采用纳米载体能有效解决小分子化疗药物递送过程中存在的问题,并有效降低药物的毒副作用,但纳米载体本身并没有治疗活性,而且在降解、代谢和排泄过程中可能会引起肾脏或其他器官产生炎症或毒副作用,难以通过美国食品和药物管理局(FDA)的批准认证,严重阻碍了它们在临床上的广泛应用。因此,构建无需载体的抗肿瘤小分子纳米药物自递送系统不仅具有重大的科学意义,而且临床应用价值巨大。本文综述了基于两亲性药-药缀合物(Amphiphilic drug-drug conjugate,ADDC)策略,构建不同小分子纳米药物自递送系统及其在恶性肿瘤化疗、联合治疗及诊疗中的应用,并对基于ADDC小分子纳米药的临床转化应用前景进行了展望。
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