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前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂可通过阻断PCSK9-低密度脂蛋白受体(LDLR)途径介导的LDLR降解,降低循环中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。目前PCSK9抑制剂已成为心血管领域降脂治疗的热点,多种PCSK9抑制剂已进入了临床试验阶段。本文主要对PCSK9的分子结构及功能、PCSK9抑制剂的分类,尤其是单克隆抗体药物的临床研究进展进行综述,评价PCSK9抑制剂对降低LDL-C水平的有效性及其应用的安全性。