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米非司酮为甾体类与孕酮化学结构相似，与孕酮受体结合能力为孕酮的3-5倍，可与孕激素竞争受体，阻断孕酮和孕酮受体结合和孕激素活性的出现，通过与孕激素受体结合在受体水平与孕激素相互竞争而发挥抗孕激素的作用。米非司酮的抗孕激素作用，可以使绒毛组织及胎盘母体面绒毛板出现相应的萎缩与子宫壁产生一定的游离，有利于妊娠物与子宫壁的游离而排出子宫腔，减少阴道出血量。由于米非司酮存在良好的促宫颈成熟作用，可抑制宫颈胶原的合成，在术前应用米非司酮可达到诱导宫颈扩张，使胎儿排出过程更顺利，缩短引产时间的目的。