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目的:通过结构改选寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存。方法:采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物。以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型,进行多轮次集组式筛选。综合分析实验大鼠的体重、跛行状态、全身骨折数、完整股骨数、骨股干重、完整股骨数、股骨干重、股骨直径等参数,评价骨抑素类似物的活性。结果:合成了21个骨素类似物,其结构由的氨基酸分