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机体常暴露于有机阴离子中，快速且有效清除有机阴离子是机体重要的防御措施，其中的限速过程是有机阴离子转运蛋白-1(OAT1)作为媒介的跨上皮的主动转运。其中OAT1表达于近端肾小管上皮细胞的基底侧，其能够介导有机阴离子导入肾小管上皮细胞，即OAT1介导内、外源性有机阴离子的重吸收和分泌过程。本文即综述有机阴离子转运蛋白OAT1的肾脏表达、介导底物、多态性，进而了解阿德福韦肾毒性机制，分析有机阴离子转运蛋白与药物间的相互作用及其对阿德福韦肾毒性的影响。