【摘 要】
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对抗癫痫原料药瑞替加滨的合成工艺进行了改进,以4-氯-1,2-二硝基苯代替2-硝基-5-氟苯胺为起始原料,经缩合、还原、酰化三步反应得到目标产物瑞替加滨,化学结构经1H NMR、HRM
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对抗癫痫原料药瑞替加滨的合成工艺进行了改进,以4-氯-1,2-二硝基苯代替2-硝基-5-氟苯胺为起始原料,经缩合、还原、酰化三步反应得到目标产物瑞替加滨,化学结构经1H NMR、HRMS及元素分析确证。与文献报道相比,本工艺操作过程简单,步骤短,收率高,没有用到昂贵试剂,适于工业化生产。改进后的工艺总收率为67.1%,产品纯度在99%以上(HPLC),符合瑞替加滨原料药的药用要求。
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