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以4-甲基苯甲酸为原料,经过Curtius重排反应制得4-甲基苯异氰酸酯,再进一步与3-氨基-1H-1,2,4-三氮唑发生亲核加成反应,合成了目标化合物N-(4-甲基苯基)-N1-(1,2,4-三氮唑)脲,其产率为75%.对目标化合物经元素分析、lR和′HNMR表征,并初步测定了此化合物的植物生长调节活性.