5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性测定

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ltt3221340
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物4.化合物结构经1H NMR,13C NMR,IR以及元素分析确认.采用噻唑兰(MTT)比色法进行化合物抑制人体前列腺癌细胞(PC3)体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3活性,其中化合物4a在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为75.9%. Substituted benzaldehyde condenses with 4-amino-5- (3,4,5-trimethoxyphenyl) -1,2,4-triazole-3-thione (2) Trimethoxyphenyl) -4-substituted phenylimino-1,2,4-triazole-3-thione (3) 2,4-triazolo [3,4-b] [1,3,4] thiadiazine derivatives 4. The structures of the compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, IR and elemental analysis. MTT colorimetric Compounds were tested in vitro for inhibiting the activity of PC3 in vitro. The results showed that the synthesized compounds inhibited the activity of PC3 to some extent. The inhibitory rate of compound 4a to PC3 was 75.9% under the concentration of 10μmol? L-1.
其他文献
构建了“1+X+N+W”新型的省级创新创业实践教育中心及其遴选标准。通过1个校内创新创业中心、X个校内专业创新实验室、N个校内创新实践平台和W个校外创新基地的校内校外协同
数控铣削加工作为数控加工中重要的一种加工方法,急需进一步提高其加工精度以适应零件越来越高的加工要求,过切是数控铣削加工时经常出现的质量问题。从工程应用角度出发,归
针对单一聚类算法在图像分割中容易陷入局部最优或有过分割现象,造成分割精确度低等问题,文章提出了基于K-均值聚类和蚁群聚类相结合的新算法。新算法先将K-均值算法作快速分类,根据K-均值分类结果更新蚂蚁各路径上的信息素,指导其他蚂蚁选择,以提高蚁群聚类算法的运行效率。实验结果证明,新算法在图像分割处理的精确度上较单一的K均值和蚁群聚类算法有很大提高。所以进一步表明该方法对于图像分割具有很好的通用性和有
对配电网安全运行过程中容易出现的故障类型进行分析,归纳配电网故障发生的原因,阐述配电网出现故障时对整个设备运行造成的影响,并提出了一些应对措施。
人是生产力中最根本、最核心、最关键的要素,在生产力中占有特殊地位、具有支配作用,在生产力的研究、认识、解放、开发、提高、发展中,都应高度重视"人"这个特殊要素,都应抓
提出一种使用修正后的Radon变换不变矩零水印算法。该算法的思想是先计算原始图像的Radon变换不变矩,利用其构建零水印系统;然后用参考图像和测试图像之间的相关系数来修正Rado