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以合成的具有电荷翻转能力的聚酯树枝状大分子（G4.5-DCA）为药物载体，包载了抗肿瘤药物阿霉素（DOX）。将G4.5-DCA（DOX）与两嵌段聚乙二醇-b-聚赖氨酸共聚物（PEG-b-PLL）静电自组装，得到了尺寸可控的载药纳米药粒。考察了该纳米药粒的粒径与形貌、药物的体外释放动力学、细胞中的亚分布以及细胞毒性。结果表明：该纳米药粒尺寸分布均一、具有很好的pH敏感药物释放特性；进入肿瘤细胞后，可将药物输送到细胞核中；与原药DOX相比该纳米药粒的细胞毒性显著提高。