目的研究白术挥发油的化学成分及对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法采用水蒸气蒸馏法提取得到白术挥发油,常规硅胶柱层析将白术挥发油按极性分成极性大的部分(zbo-2)和极性小的部分(zbo-1),并分离纯化白术挥发油的化学成分,用核磁共振和X-射线衍射法鉴定其结构。并以肿瘤生长抑制率为指标观察白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、zbo-2、zbo-1对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。结果共从白术挥发油中分离得到3个化合物,分别为白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ。白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、zbo-2、zbo-1小剂量和zbo-1大剂量对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用均较弱,其中zbo-1大剂量(200 mg/kg)抗肿瘤作用最强,抑瘤率为24.74%。结论白术内酯Ⅱ为第1次从白术挥发油中分离得到;白术挥发油的抗肿瘤有效成分可能存在于白术挥发油中极性小的部位。