新型治疗胃酸类活性分子吡美拉唑的合成及临床前研究

来源 :精细与专用化学品 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cmccetehi
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以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶为起始原料,经缩合反应、酯化反应、水解反应、氯化反应、氧化反应五步工序,以16%的总收率完成了吡美拉唑的合成。对小鼠的药理实验表明,其对胃溃疡有较好的愈合作用,急性毒性试验结果为MTD>5g/kg,对小鼠骨髓细胞无明显致畸作用。 With 2,3-dimethyl-4-chloro-N-oxopyridine as the starting material, the condensation reaction, esterification reaction, hydrolysis reaction, chlorination reaction, oxidation reaction five steps, with 16% The rate of completion of piramezole synthesis. Pharmacological experiments on mice show that it has a better healing effect on gastric ulcer, acute toxicity test results MTD> 5g / kg, no significant teratogenic effects on mouse bone marrow cells.
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