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癌症转移是致死的主要原因，骨是排第三的好发转移部位。OPG／RANKL—RANK骨调节轴是影响破骨细胞发育及功能的唯一途径。地诺单抗（denosumab）是全人源化结合RANKL的中和抗体，由FDA于2010年11月批准用于实体瘤骨转移的治疗。本文就地诺单抗用于骨转移癌治疗的机制及临床实验研究作一综述，为临床医生更合理的选择骨改构药物用于骨转移癌的治疗做指导。