【摘 要】
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目的 自拟合成路线对马尼地平对映异构体进行手性拆分,并对比其盐酸盐的降压效果.方法 采用化学成盐析晶法,利用马尼地平对映异构体与不同的手性拆分剂[D-(+)-二对甲基苯甲酰
【机 构】
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扬子江药业集团北京海燕药业有限公司,北京,102206
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目的 自拟合成路线对马尼地平对映异构体进行手性拆分,并对比其盐酸盐的降压效果.方法 采用化学成盐析晶法,利用马尼地平对映异构体与不同的手性拆分剂[D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸及L-(-)-二对甲基苯甲酰酒石酸]所生成的盐在特定的溶剂中溶解性的差异实现手性拆分,分别得到S型和R型马尼地平;通过植入式生理信号遥感测压监测系统(DSI)监测已给药盐酸马尼地平、S-盐酸马尼地平、R-盐酸马尼地平前后的自发性高血压大鼠(SHR)的收缩压、舒张压、平均动脉压等数值变化情况.结果 自拟合成路线的拆分工艺简单、可操作性强,得到的S型和R型对映异构体的ee值和纯度都较高;在SHR模型中,S-盐酸马尼地平组与盐酸马尼地平组降压效果相当;R-盐酸马尼地平无降压作用.结论 马尼地平对映异构体的手性拆分研究具有一定的科学价值,对提高药效和用药安全、开发马尼地平单一对映体新药都具有重要意义.
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