卡斯帕酶-3抑制剂的高通量筛选及活性化合物F03ZA-575的初步研究

来源 :中国医药生物技术 | 被引量 : 0次 | 上传用户：speed07

【摘要】

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目的筛选并初步研究微生物来源的卡斯帕酶-3（Caspases-3）抑制剂活性化合物。方法使用E.coli异源表达的卡斯帕酶-3作为靶酶,建立基于Caspase-3酶抑制剂的体外高通量筛选模型并对

【作者】

：

李韶菁任晓董悦生张华郑智慧路新华段海清

【机构】

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中国中医科学院中药研究所,华北制药集团新药研究开发中心,军事医学科学院生物工程研究所

【出处】

：

中国医药生物技术

【发表日期】

：

2010年5期

【关键词】

：

酶抑制剂药物评价临床前微生物学卡斯帕酶-3 Enzyme inhibitor Drug evaluation preclinical Microb

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目的筛选并初步研究微生物来源的卡斯帕酶-3（Caspases-3）抑制剂活性化合物。方法使用E.coli异源表达的卡斯帕酶-3作为靶酶,建立基于Caspase-3酶抑制剂的体外高通量筛选模型并对微生物来源的共计10026个次级代谢产物提取物进行了筛选。使用有机溶剂萃取、硅胶柱和LH-20柱层析、高压液相分离等方法从代谢产物中分离活性化合物并经各种理化性质及NMR分析等对活性化合物的结构进行确定。结果从10026个微生物来源的代谢产物中筛选获得了10个阳性样品。其中,从1株真菌的代谢产物中分离得到的化合物F

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