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蟾酥有解毒镇痛、开窍醒神之功效,直接使用该药毒性大且刺激性强,制成β环糊精(β-CD)包合物可降低其毒性、减少麻舌及苦涩等刺激性,还可增加主药的稳定性及口含给药的溶出速率等.该文综述了蟾酥β-CD包合物的制备方法、包合条件的优化、包合物质量控制、含量测定方法,以及蟾酥β-CD包合物在临床中的应用现状等.