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以5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-甲硫醚为起始原料，设计合成了15个新型的5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙及10个（月）-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-氧（α-甲基）乙酰腙类化合物，通过元素分析、MS和^1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征．初步生物活性测试结果表明，部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性．目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高．