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细胞周期蛋白依赖性激酶-5(cyclin-dependent kinase-5,Cdk5)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与神经细胞生长发育和信号传导调控。Cdk5的过表达与肿瘤的发生、发展和凋亡有着密切关系。Cdk5抑制剂的研究正成为癌症治疗的热门领域。本文介绍了Cdk5的生物学功能和作用机制,重点阐述以ATP为锚点的小分子抑制剂和介导蛋白-蛋白相互作用的多肽等抑制剂的最新进展。