【摘 要】
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致病菌感染严重威胁着人类健康,开发新型高效的抗菌剂来替代对耐药菌株失效的抗生素迫在眉睫.设计并合成了一种具有双臂夹结构的吡啶季铵盐抗菌化合物.利用2,2\'-双[4-(溴甲基)苄氧基]-1,1\'-二萘的桥接和给电子作用,赋予抗菌化合物高密度的正电荷,进而展示出高效的抗菌活性.合成的抗菌材料在低浓度下可有效抑制并杀死三种常见的致病细菌,包括具有氨苄西林抗性的大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鼠伤寒沙门氏菌.利用该抗菌材料与脂多糖的相互作用证实其杀伤细菌是通过破膜的作用模式.此外,该抗菌材料能够用于治疗活体小
【机 构】
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山西大学 分子科学研究所,教育部化学生物学与分子工程实验室,山西 太原 030006;山西大学 化学化工学院,山西 太原 030006
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致病菌感染严重威胁着人类健康,开发新型高效的抗菌剂来替代对耐药菌株失效的抗生素迫在眉睫.设计并合成了一种具有双臂夹结构的吡啶季铵盐抗菌化合物.利用2,2\'-双[4-(溴甲基)苄氧基]-1,1\'-二萘的桥接和给电子作用,赋予抗菌化合物高密度的正电荷,进而展示出高效的抗菌活性.合成的抗菌材料在低浓度下可有效抑制并杀死三种常见的致病细菌,包括具有氨苄西林抗性的大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鼠伤寒沙门氏菌.利用该抗菌材料与脂多糖的相互作用证实其杀伤细菌是通过破膜的作用模式.此外,该抗菌材料能够用于治疗活体小鼠的细菌感染伤口,且没有明显的生物毒性.“,”Pathogenic bacteria are always one of threat to human health. Developing novel and effective bactericides to replace cur-rent antibiotics is significant and imperative. We designed and synthesized a pyridine quaternary ammonium salt with double arm clamp configuration as an antibacterial material. By taking advantage of the bridging role and electron donating action of 2, 2\'-bis(4-(bromomethyl)benzyloxy)-1, 1\'-dinaphthalene, two pyridine molecules can join together to obtain increased positive charges and an-tibacterial activity. The synthesized antibacterial material can effectively kill three common pathogenic bacteria including Escherich-ia coli (ampicillin-resistant), Pseudomonas aeruginosa, and Salmonella typhimurium at a low concentration. The mechanism of membrane-disrupted is proved to be related to the interaction with lipopolysaccharide. Furthermore, it is successfully applied to the treatment of bacteria-infected wound of living mice without obvious biotoxicity.
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