坎地沙坦酯工艺优化

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坎地沙坦酯合成路线以3-氨基-2-(((2-氰基联苯-4-基)甲基)氨基)苯甲酸甲酯为起始原料,与四乙氧基甲烷反应生成为咪唑环中间体(中间体I),后经四氮唑化(中间体II)、水解(中间体III)、N-保护(中间体IV)、成酯(中间体V)、脱保护而得最终产物坎地沙坦酯,最终总收率达到61.76%。在中间体I和成品合成步骤,使用连续化设备,提高反应的转化率和选择性,收率有大幅提高。
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