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三氧化二砷(As2O3)于1999年正式通过了国家药品监督管理局的审批,并于2000年9月25日作为治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)的新药通过FDA的审批.As2O3的作用机制十分复杂,主要有:降解PML-RARα蛋白;调节凋亡相关基因Fas Fas-L,Bcl-2,P53等的表达;通过线粒体依赖途径诱导细胞凋亡;诱导肿瘤细胞分化成熟;通过原浆毒与过氧化自由基发挥抗肿瘤作用;直接损害DNA;下调端粒酶的活性和影响血管生成等作用.