目的初步探讨左氧氟沙星在大鼠胃内转运、分布特点。方法 Wistar大鼠80只随机分为左氧氟沙星50、100 g·kg-1组。静脉给药后2 h内按15 min间隔取血处死动物,收集不同时点胃液、胃黏膜样本,检测左氧氟沙星浓度。结果比较2组不同时点各部位药物浓度发现,给药后45~60min起,胃液药物浓度逐渐高于血药浓度,不同时间点胃体、胃窦药物浓度均高于血药浓度及前胃药物浓度,但胃体和胃窦药物浓度无差异;给药后60~75 min起,胃液(药物浓度/血药浓度)%高于胃体、胃窦(药物浓度/血药浓度)%,不同时间点胃液、胃体、胃窦(药物浓度/血药浓度)%均高于前胃(药物浓度/血药浓度)%,但胃体和胃窦(药物浓度/血药浓度)%无差异。左氧氟沙星50、100 mg·kg-1组胃内转运分数分别为2.36、2.52。结论①在大鼠体内,随给药时间延长胃液左氧氟沙星浓度高于血药浓度,提示左氧氟沙星胃内可能存在主动转运过程。②大鼠胃窦、胃体左氧氟沙星药物分布无差异。