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抗HBV前药阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯的合成

来源 :贵阳医学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：seed_weed1

【摘 要】

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目的：合成具有较强抗乙型肝炎病毒（HBV）活性与较高血浆稳定性的抗HBV前药——阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯（YF-6）.方法：以三-（异丙氧基）磷为反应起始原料,通过与2-氯乙基氯甲基醚经A

【作 者】

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李零 傅晓钟 董永喜 

【机 构】

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贵阳医学院药学院

【出 处】

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贵阳医学院学报

【发表日期】

：

2013年5期

【关键词】

：

阿德福韦 化学 药物 肝炎病毒 乙型 adefovir  chemistry  pharmaceutical  hepatitis virus  B 

【基金项目】

：

贵州省高层人才科研条件特助基金资助项目（No.TZJF-2009-36）

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论文部分内容阅读

目的：合成具有较强抗乙型肝炎病毒（HBV）活性与较高血浆稳定性的抗HBV前药——阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯（YF-6）.方法：以三-（异丙氧基）磷为反应起始原料,通过与2-氯乙基氯甲基醚经Arbuzov重排得到二异丙基（2-氯乙氧基）甲基膦酸酯（1）,而后（1）在四氯化碳溶液中经五氯化磷及三氯氧磷处理得到2-氯乙氧甲基二膦酰氯（2）,（2）再与N-Boc L-异亮氨酸羟乙基酯缩合得到双N-Boc L-异亮氨酸-2-氯乙氧甲基膦酸乙酯（3）,所得物在Cs2CO3/DMF条件下与腺嘌呤缩合得到阿德福韦膦酸

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