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琥珀酰化修饰是一种重要的蛋白翻译后修饰(post-translational modification,PTM),可通过调控蛋白酶活性和基因表达,参与糖代谢、氨基酸代谢、脂肪酸代谢、酮体合成及活性氧清除等多种生命活动。琥珀酰化修饰水平主要受琥珀酰基供体和琥珀酰基转移酶/去琥珀酰化酶的调控,其异常与包括肿瘤、心脏代谢疾病、肝脏代谢疾病、神经系统疾病等在内的多种疾病的发生发展密切相关。本文拟针对琥珀酰化的基本特点和功能、调控因素及其与疾病的关系作一综述。