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目的 基于中药整体性建立2种红豆杉抗乳腺癌活性成分筛选方法:中空纤维细胞捕获结合高效液相色谱法(HFCF-HPLC)、细胞捕获-分散液相微萃取结合高效液相色谱法(CF-DLLME-HPLC).方法 HFCF-HPLC是在模拟人体内环境状态下,将人乳腺癌MCF-7细胞种植到聚丙烯中空纤维管腔内部,再将该中空纤维放入红豆杉提取液中,筛选和捕获可以与细胞结合的抗乳腺癌活性成分群;CF-DLLME-HPLC是将MCF-7细胞与红豆杉提取液在细胞正常代谢的基础上共孵育,取不同孵育时间上清液进行分散液相微萃取处理,然后进行不同时间段下色谱分析比对,根据色谱峰变化发现潜在抗乳腺癌活性成分群.结果 HFCF-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、三尖杉宁碱、紫杉醇、云南紫杉烷;CF-DLLME-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、金松双黄酮.结论 2种方法均可以筛选出有效的抗肿瘤活性成分群,为活性成分的筛选、中药质量的综合评价提供一种方便、普适和高效的新方法.