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放射性核素在医學上的应用，称为核医學，是二十世纪新兴的一门科學。它在短短几十年中发展迅速，目前已涉及到基础医學和临床医學等多个领域，特别在肿瘤的研究、诊断和治疗方面发挥了独特的作用，日益受到人们的重视。
临床应用放射性核素主要的依据是它有两个基本特性：1.放射性核素具有和同名稳定性元素相同的理化性质；2.放射性核素还具有同名稳定性元素所没有的放射性。由于这些特点，它可以和同名稳定性元素一样，单纯地或构成多种化合物参与机体的物质代谢，显示和同名稳定性元素一样的生化或药理作用。例如放射性碘－131，由于它具有和稳定性碘－127相同的理化性质，同样可以参与机体甲状腺激素的合成、代谢，加上由于其特有的放射性特性，可以从体外或抽取体内样本用仪器来测定甲状腺的功能处于什么状态，用作诊断之用；由于其特有的放射性也可以利用它来治疗某些甲状腺疾病，如甲状腺机能亢进症或转移性甲状腺癌。
放射性核素在肿瘤诊断方面的应用
核素显像 其方法是将放射性核素或其标记化合物投入体内，由于放射性核素对某些组织或器官的特异亲和性而聚集在那儿，然后用闪烁扫描机或γ－照相机在体外检测体内某些脏器或组织影像作诊断之用，目前常用于诊断骨、甲状腺、肝、肾、肾上腺、肺、胰、膀胱、脑、淋巴结等器官和组织的病变。
根据选用放射线核素是否为肿瘤组织所聚集而分为阴性显像和阳性显像两种。所谓阴性显像是指放射线核素能被正常组织集聚而不为肿瘤组织所集聚。如用碘131化钠作甲状腺显像，用胶体金－198作肝显像，用邻碘－131马尿酸作肾显像，都属于阴性显像；所谓阳性显像是指能被肿瘤组织集聚而不被正常组织集聚，用阳性显像剂(如镓－67、镱－169等)进行的显象称为阳性显像。如用作全身骨扫描检查(ECT)的99mTC(同位素锝)就是一种阳性显像剂，骨转移病人的转移病灶可被注入体内的99mTC所浓聚，通过闪烁照相机就可拍下被浓聚的部位，XC线底片上显示出黑色的斑点或斑块，临床医生就可用作诊断时的参考，结合患者的病史和症状，就可判断患者是否有骨转移。还有99mTC-PMT显像剂可使原发性肝癌呈阳性显像。99mTC-PMT在肝细胞癌中浓聚的机制是因为它是一种优良的肝胆显像剂，它能被正常肝细胞所摄取，也能被分化较好，部分保留了正常肝细胞功能的肝癌细胞摄取。但是后者的摄取量远较前者为低，故在早期时肿瘤显像呈放射性减低，谓缺损区。正常肝细胞摄取99mTC-PMT后迅速向胆道排泄，肝胆影像逐渐消退，而肝癌组织因胆小管缺如，致使99mTC-PMT滞留在肝癌组织，而在延迟相中呈阳性显示。有统计资料表明99mTC-PMT肝脏显像的准确率可达84.5％。用99mTC-PMT诊断肝癌时有其特有的临床价值。如有助于对小肝癌的定位及定性诊断；可帮助对AFP阴性肝癌的定位诊断，AFP阴性肝癌约占肝癌总数的30-50％，临床诊断有时较为困难，而99mTC-PMT对AFP阴性肝癌的阳性率可达60％以上，从而为AFP阴性肝癌的定位诊断提供了新的手段；还有助于原发性肝癌与继发性肝癌的鉴别诊断，因99mTC-PMT对肝脏延迟显像阳性的肿瘤可以明确诊断为原发性肝癌，有助于排除继发性肝癌的可能。
近年来随着单克隆抗体(McAb)制备技术的发展，肿瘤放射免疫显像技术也得到迅速发展。所谓放射免疫显像即用放射性核素标记肿瘤抗原的抗体(单克隆或多克隆)，如甲胎蛋白单克隆抗体、肝细胞癌单克隆抗体等。由于单克隆抗体可选择性地与肿瘤结合，用γ－照相机或其他核素显像仪器即可作肿瘤定位显像。目前已应用在胃癌、卵巢癌、肺癌和恶性黑色素瘤等癌症的诊断。
放射免疫分析法 放射免疫分析是综合免疫反应的特异性和放射性核素的灵敏性而进行的一种核素体外测量法，其基本原理是依据标记抗原和非标记抗原与抗体的竞争性结合而进行的一种竞争性蛋白分析或竞争抑制分析法。临床上常用的甲胎蛋白(AFP)、人绒毛膜促性腺激素(HCG)、雌激素受体(ER)、甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的测定都是用的放射免疫分析法。
放射性核素在肿瘤治疗方面的应用
外照射放射性核素的外照射治疗不包括天然放射性元素(如镭-226)及治疗机(钴-60、铯-137治疗机等)的外照射，常用的有锶-90和磷-32敷贴治疗。锶-90和磷-32均为β放射线，其组织穿透力仅数毫米，故常用于治疗皮肤、黏膜的一些疾病，如口腔白斑、外阴白斑、外阴瘙痒症、神经性皮炎、毛细血管瘤等。
内照射 是把放射性核素引进体内进行照射。
1 口服：磷-32可治疗真性红细胞增多症、亚急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤等；碘-131治疗甲状腺癌的远处转移等。
2 腔内注射：如用胶体金-198或胶体磷-32注入胸腔或腹腔内，以治疗癌的胸膜转移引起的癌性胸水或腹腔内广泛性转移癌(如卵巢癌)等。
3 静脉注射某些同位素治疗广泛的骨转移癌等。对缓解疾病和控制转移灶有很好的功效，起到减轻症状、改善生活质量、延长生命的作用。
近年来放射免疫治疗，肿瘤导向治疗在核医學中很引人瞩目，此法是以亲肿瘤物质单克隆抗体作“导向载体”，以有细胞毒作用的物质(如放射性碘)为“弹头”，构成所谓的“生物导弹”。应用于人体后载体可定向地把放射性物质集中带到肿瘤部位，发挥其内照射的作用，且大大降低对正常组织的损害，此法已在胃癌、肝癌方面应用。如上海中山医院肝癌研究所用抗人肝癌铁蛋白抗体标以碘-131于1985年起就进入临床试用治疗肝癌，至今已有多次报道，使原来不能切除的肝癌转变为可以切除，手术标本显示肿瘤大多已坏死。
中子浮获治疗(NCT)
NCT是将无放射性化合物引人体内并聚集在肿瘤组织中，然后肿瘤被中子束辐射，使化合物中的某一核素(靶核素)吸收中子后产生核反应，核反应所产生的次级辐射在组织中产生内辐射作用而杀死癌细胞，从而达到治疗目的的一种治疗方法。临床上比较成熟的使用于对脑胶质瘤的治疗，正在研究中的还有对肝癌和骨肿瘤的试治工作。
临床应用放射性核素主要的依据是它有两个基本特性：1.放射性核素具有和同名稳定性元素相同的理化性质；2.放射性核素还具有同名稳定性元素所没有的放射性。由于这些特点，它可以和同名稳定性元素一样，单纯地或构成多种化合物参与机体的物质代谢，显示和同名稳定性元素一样的生化或药理作用。例如放射性碘－131，由于它具有和稳定性碘－127相同的理化性质，同样可以参与机体甲状腺激素的合成、代谢，加上由于其特有的放射性特性，可以从体外或抽取体内样本用仪器来测定甲状腺的功能处于什么状态，用作诊断之用；由于其特有的放射性也可以利用它来治疗某些甲状腺疾病，如甲状腺机能亢进症或转移性甲状腺癌。
放射性核素在肿瘤诊断方面的应用
核素显像 其方法是将放射性核素或其标记化合物投入体内，由于放射性核素对某些组织或器官的特异亲和性而聚集在那儿，然后用闪烁扫描机或γ－照相机在体外检测体内某些脏器或组织影像作诊断之用，目前常用于诊断骨、甲状腺、肝、肾、肾上腺、肺、胰、膀胱、脑、淋巴结等器官和组织的病变。
根据选用放射线核素是否为肿瘤组织所聚集而分为阴性显像和阳性显像两种。所谓阴性显像是指放射线核素能被正常组织集聚而不为肿瘤组织所集聚。如用碘131化钠作甲状腺显像，用胶体金－198作肝显像，用邻碘－131马尿酸作肾显像，都属于阴性显像；所谓阳性显像是指能被肿瘤组织集聚而不被正常组织集聚，用阳性显像剂(如镓－67、镱－169等)进行的显象称为阳性显像。如用作全身骨扫描检查(ECT)的99mTC(同位素锝)就是一种阳性显像剂，骨转移病人的转移病灶可被注入体内的99mTC所浓聚，通过闪烁照相机就可拍下被浓聚的部位，XC线底片上显示出黑色的斑点或斑块，临床医生就可用作诊断时的参考，结合患者的病史和症状，就可判断患者是否有骨转移。还有99mTC-PMT显像剂可使原发性肝癌呈阳性显像。99mTC-PMT在肝细胞癌中浓聚的机制是因为它是一种优良的肝胆显像剂，它能被正常肝细胞所摄取，也能被分化较好，部分保留了正常肝细胞功能的肝癌细胞摄取。但是后者的摄取量远较前者为低，故在早期时肿瘤显像呈放射性减低，谓缺损区。正常肝细胞摄取99mTC-PMT后迅速向胆道排泄，肝胆影像逐渐消退，而肝癌组织因胆小管缺如，致使99mTC-PMT滞留在肝癌组织，而在延迟相中呈阳性显示。有统计资料表明99mTC-PMT肝脏显像的准确率可达84.5％。用99mTC-PMT诊断肝癌时有其特有的临床价值。如有助于对小肝癌的定位及定性诊断；可帮助对AFP阴性肝癌的定位诊断，AFP阴性肝癌约占肝癌总数的30-50％，临床诊断有时较为困难，而99mTC-PMT对AFP阴性肝癌的阳性率可达60％以上，从而为AFP阴性肝癌的定位诊断提供了新的手段；还有助于原发性肝癌与继发性肝癌的鉴别诊断，因99mTC-PMT对肝脏延迟显像阳性的肿瘤可以明确诊断为原发性肝癌，有助于排除继发性肝癌的可能。
近年来随着单克隆抗体(McAb)制备技术的发展，肿瘤放射免疫显像技术也得到迅速发展。所谓放射免疫显像即用放射性核素标记肿瘤抗原的抗体(单克隆或多克隆)，如甲胎蛋白单克隆抗体、肝细胞癌单克隆抗体等。由于单克隆抗体可选择性地与肿瘤结合，用γ－照相机或其他核素显像仪器即可作肿瘤定位显像。目前已应用在胃癌、卵巢癌、肺癌和恶性黑色素瘤等癌症的诊断。
放射免疫分析法 放射免疫分析是综合免疫反应的特异性和放射性核素的灵敏性而进行的一种核素体外测量法，其基本原理是依据标记抗原和非标记抗原与抗体的竞争性结合而进行的一种竞争性蛋白分析或竞争抑制分析法。临床上常用的甲胎蛋白(AFP)、人绒毛膜促性腺激素(HCG)、雌激素受体(ER)、甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的测定都是用的放射免疫分析法。
放射性核素在肿瘤治疗方面的应用
外照射放射性核素的外照射治疗不包括天然放射性元素(如镭-226)及治疗机(钴-60、铯-137治疗机等)的外照射，常用的有锶-90和磷-32敷贴治疗。锶-90和磷-32均为β放射线，其组织穿透力仅数毫米，故常用于治疗皮肤、黏膜的一些疾病，如口腔白斑、外阴白斑、外阴瘙痒症、神经性皮炎、毛细血管瘤等。
内照射 是把放射性核素引进体内进行照射。
1 口服：磷-32可治疗真性红细胞增多症、亚急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤等；碘-131治疗甲状腺癌的远处转移等。
2 腔内注射：如用胶体金-198或胶体磷-32注入胸腔或腹腔内，以治疗癌的胸膜转移引起的癌性胸水或腹腔内广泛性转移癌(如卵巢癌)等。
3 静脉注射某些同位素治疗广泛的骨转移癌等。对缓解疾病和控制转移灶有很好的功效，起到减轻症状、改善生活质量、延长生命的作用。
近年来放射免疫治疗，肿瘤导向治疗在核医學中很引人瞩目，此法是以亲肿瘤物质单克隆抗体作“导向载体”，以有细胞毒作用的物质(如放射性碘)为“弹头”，构成所谓的“生物导弹”。应用于人体后载体可定向地把放射性物质集中带到肿瘤部位，发挥其内照射的作用，且大大降低对正常组织的损害，此法已在胃癌、肝癌方面应用。如上海中山医院肝癌研究所用抗人肝癌铁蛋白抗体标以碘-131于1985年起就进入临床试用治疗肝癌，至今已有多次报道，使原来不能切除的肝癌转变为可以切除，手术标本显示肿瘤大多已坏死。
中子浮获治疗(NCT)
NCT是将无放射性化合物引人体内并聚集在肿瘤组织中，然后肿瘤被中子束辐射，使化合物中的某一核素(靶核素)吸收中子后产生核反应，核反应所产生的次级辐射在组织中产生内辐射作用而杀死癌细胞，从而达到治疗目的的一种治疗方法。临床上比较成熟的使用于对脑胶质瘤的治疗，正在研究中的还有对肝癌和骨肿瘤的试治工作。