【摘 要】
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目的:以地塞米松(DEX)为模型药物制备眼用纳米立方液晶眼用制剂,并对其家兔房水药代动力学进行了考察。方法:采用高压均质法制备DEX纳米立方液晶,激光粒度测定仪测定粒径,低
【机 构】
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中国药科大学药物制剂研究所,中国科学院上海药物研究所
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目的:以地塞米松(DEX)为模型药物制备眼用纳米立方液晶眼用制剂,并对其家兔房水药代动力学进行了考察。方法:采用高压均质法制备DEX纳米立方液晶,激光粒度测定仪测定粒径,低温透射电镜观察粒子的微观形态;Draize评分法评价制剂的眼部刺激性;采用微渗析法评价家兔的房水药代动力学。结果:DEX纳米立方液晶平均粒径约200 nm,低温透射电镜可见其清晰的立方体结构。Draize评分结果显示,该制剂对家兔眼部无刺激性。房水药代动力学结果显示,DEX纳米立方液晶制剂组AUC0→240,cmax均显著高于市售溶液剂组,且处方1(F1,10%脂质含量)和处方2(F2,20%脂质含量)的AUC0→240分别是市售溶液剂的1.8倍和2.9倍(P<0.05)。结论:DEX纳米立方液晶眼用制剂能够显著提高房水药物浓度,改善药物在眼部组织的生物利用度。
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