盐酸西布曲明的合成

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以对氯氯苄为原料 ,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明。还原反应改用成本较低的硼氢化钾 ;二甲基化反应改用条件温和、对环境污染少的甲醛 -硼氢化钾系统 ,使该步收率可达 92 %。方法操作简便 ,条件温和 ,成本较低 ,总收率 44 % (以 2计 ) Chlorobenzyl chloride was used as starting material to synthesize sibutramine hydrochloride by reaction of substitution, cyclization, addition, reduction, dimethylation and salt formation. The reduction reaction was switched to the lower cost of potassium borohydride; the conversion of the dimethylation reaction was mild and the environment-friendly formaldehyde-potassium borohydride system was less polluting, yielding up to 92% in this step. The method is simple and convenient, mild conditions, low cost, the total yield of 44% (2)
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