【摘 要】
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目的:研究雷公藤甲素对大鼠肝药酶活性的影响。方法:对SD大鼠以雷公藤甲素(150、300、450μg·kg-1)灌胃给药,每天1次,给药1d或14d,分别测定细胞色素P450、细胞色素b5含量及
【机 构】
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湖南省药品审评认证与不良反应监测中心,中国药科大学国家新药筛选中心,中南大学湘雅二医院
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目的:研究雷公藤甲素对大鼠肝药酶活性的影响。方法:对SD大鼠以雷公藤甲素(150、300、450μg·kg-1)灌胃给药,每天1次,给药1d或14d,分别测定细胞色素P450、细胞色素b5含量及红霉素N-去甲基酶(ERD)、二甲基亚硝胺脱甲基酶(NDMA)、甲氧基异唑脱甲基酶(MROD)、乙氧基异唑脱乙基酶(EROD)和戊氧基异唑脱烷基酶(PROD)活性;CYP3A和CYP2E1蛋白含量采用Westernblotting法分析。结果:单次灌胃雷公藤甲素对肝药酶活性及CYP2E1、CYP3A蛋白表达基本无影响;多次给予雷公藤甲素(450μg·kg-1,14d)能诱导NDMA活性,抑制ERD活性,轻度升高CYP2E1蛋白表达,显著降低CYP3A蛋白表达。结论:长期较高剂量给予雷公藤甲素能抑制CYP3A活性,轻度诱导CYP2E1活性。
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