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目的研究中国健康志愿者以2种不同速率静脉滴注左氧氟沙星注射液单次给药以及每日1次连续给药7d的药动学特征,为该制剂在中国人群中临床合理给药提供依据。方法①受试者20名随机交叉单次静脉滴注左氧氟沙星注射液500mg(100mL),静脉滴注速率分别为8.33mg/min和5.56mg/min,滴注时间分别为60min和90min。②10名受试者接受多剂给药,即每日单次静脉滴注左氧氟沙星500mg,静脉滴注速率为5.56mg/min,连续7d。用高效液相色谱(HPLC)法测定血、尿标本中左氧氟沙星药物浓度。结果①单剂药动学:20名受试者分别于60min和90min内单剂静脉滴注左氧氟沙星500mg(100mL)后体内过程均符合二房室模型,左氧氟沙星500mg(100mL)静脉滴注60min和90min后平均Cmax分别为(7.44±1.11)mg/L和(6.75±0.84)mg/L,平均t1/2β分别为(6.39±0.78)h和(6.62±0.92)h,平均AUC分别为(36.35±5.56)h.mg/L和(37.44±6.92)h.mg/L。②多剂给药药动学:10名受试者连续多剂静脉滴注左氧氟沙星500mg(100mL)后,末剂给药后的血药峰浓度以及AUC均明显较首剂给药后为高,平均t1/2β相近,给药后24h平均累积尿排出率分别为(78.87±4.84)%和(65.87±5.62)%,首剂与末剂的Log(Cmax)、Log(AUC0～∞)和24h平均累积尿排出率间的差异均具统计学意义(P<0.05);首剂与末剂的t1/2α、t1/2β间的差异无统计学意义(P>0.05)。左氧氟沙星连续静脉滴注3d后可达到稳态水平,连续给药1周后的积蓄因子(R)为1.09±0.02。多剂给药后平均稳态高峰血药浓度(Cmaxss)为(8.64±1.26)mg/L,平均稳态谷浓度(Cminss)为(0.76±0.24)mg/L,平均稳态浓度(Css)为(6.60±1.82)mg/L。③不良反应:20名受试者单剂静脉滴注左氧氟沙星500mg(100mL)后60min组和90min组分别有6例和9例出现注射部位局部反应,主要表现为注射局部轻度瘙痒、斑丘疹和轻度静脉刺激现象,均呈一过性,受试者均可耐受。10名受试者连续多剂静脉滴注该制剂后,7例(24例次)发生注射部位局部反应,表现同单剂给药组,受试者亦均能耐受。结论①左氧氟沙星注射液500mg(100mL)静脉滴注60min和90min,除滴注完即刻高峰血浓度外,2种滴注速率的其余药动学参数均相近;每日500mg多剂静脉滴注给药后体内无药物积蓄。②左氧氟沙星500mg单剂2种速率静脉滴注给药的耐受性相仿,少数受试者有局部反应,均系轻度且呈一过性,可耐受。