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核质运输是细胞核与细胞质之间蛋白质等生物分子进行主动运输的过程。被运输的蛋白等生物分子在其自身携带的定位信号介导下，如核定位信号或核外运信号，分别被内运蛋白或外运蛋白识别后转运进人细胞核或运出细胞核。核质运输是真核细胞的重大基本生命活动，在正常组织发育、病毒感染以及癌症发生等过程中具有重要作用。核质运输小分子抑制剂不仅可以广泛应用并促进相关机制研究，同时也为相关疾病的药物开发提供有利线索。然而，目前针对核质运输的商业化小分子仅有LeptomycinB一种，其小分子筛选平台的靶点也过于单一；因此，建立一个针