合成靶向整合素α_vβ₆的光声成像及荧光成像的双功能探针。

用吲哚氰绿-羟基琥珀酰亚胺(ICG-NHS)与胱氨酸结肽反应生成ICG-结肽探针，用反相高效液相色谱仪(RP-HPLC)分离出探针，质谱仪及光谱仪检测探针的分子量及最大吸收波长；光声成像仪及荧光成像仪检测不同浓度探针的光声信号及荧光信号；评估探针在激光照射下的稳定性；使用整合素α_vβ₆阳性和阴性的细胞进行细胞摄取实验，从而评估探针对整合素α_vβ₆的靶向性；评估光声成像及荧光成像所能检测到的最少细胞数。

使用RP-HPLC将ICG-结肽从反应液中分离，保留时间为21.4 min，质谱分析测得分子量为4 727，荧光标记率为1∶1；光谱仪测得最大吸收波长为790 nm；探针浓度与其光声信号强度呈线性相关，当探针浓度<1.5×10^－5mol/L时，其浓度与荧光信号呈线性相关，光声成像与荧光成像能从背景中检测到的探针最低浓度分别为0.09×10^－5mol/L和0.05×10^－5mol/L；对探针进行连续20次激光扫描，每次持续1 min，其光声信号未见明显减退；α_vβ₆阳性A431细胞与α_vβ₆阴性293T细胞对ICG-结肽探针的摄取在不同浓度及不同孵育时间均存在差异(P<0.001)。加入5 μmol/L未标记的结肽可以降低A431细胞对ICG-结肽探针的摄取(P＝0.001)；光声成像和荧光成像可分别检测到低至0.4×10⁶个和0.05×10⁶个ICG-结肽探针标记的A431细胞。

靶向整合素α_vβ₆的光声成像及荧光成像的双功能探针具有良好的靶向性及敏感性，在α_vβ₆阳性肿瘤早期检测方面有潜在的实用价值。