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癌症是因细胞生长调控机制失控而引起的疾病，目前依然严重威胁人类健康。以人参为代表的人参属植物含有丰富的皂苷类和多糖成分，自古以来就被用以治疗人类多种疾病，也包括癌症治疗。文中主要对人参皂苷及其代谢产物对癌症化学预防／治疗作用及其分子机制进行综述，并重点关注了其抗增殖、促凋亡、抗血管生成、抗氧化、抗炎症及抑制肿瘤转移等方面的细胞信号通路。文章通过对近年来相关研究的总结和梳理，不仅能加强对人参皂苷抗肿瘤作用机制的认识，指导临床用药，而且能为设计出疗效好、毒副作用小、耐药程度低的人参皂苷类抗肿瘤药物提供参考和依据。