氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ．均三唑噁二唑甲硫醚衍生物

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：fly383910564

【摘要】

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为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径，用均三唑和嗯二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基，设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-（4-

【作者】

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许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙

【机构】

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河南大学化学生物研究所,中国药科大学新药研究中心

【出处】

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中国药科大学学报

【发表日期】

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2013年6期

【关键词】

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氟喹诺酮均三唑噁二唑硫醚生物电子等排体合成抗肿瘤活性 fluoroquinolone s-triazole oxadiazole sulfid

【基金项目】

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国家自然科学基金资助项目（No.20872028,No.21072045）

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为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径，用均三唑和嗯二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基，设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-（4-甲基哌嗪-1-基）-3-[5-（5-芳基-[1，3，4]嗯二唑-2-甲硫基）4H-[1，2，4]-三唑-3-基]-喹啉（1H）-4-酮新化合物（7a-7j）。结果显示：对L1210、HL60和CHO3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星，表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团，可被杂环等排体替换，进一步扩展了结构修饰

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