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恶性肿瘤的生长和转移依赖于肿瘤血管新生，研究发现整合素αvβ3高表达于肿瘤新生血管内皮细胞和部分肿瘤细胞表面，可通过介导细胞粘附来调控肿瘤血管新生，而整合素αvβ3在正常血管和组织表面不表达或呈低水平表达，据此可将其用作肿瘤新生血管显像和治疗的新靶点。近年来国内外关于整合素αvβ3靶向药物的设计、放射性核素的选择以及此类药物的最新研究内容有了较大进展，笔者将对如何更好地设计整合素αvβ3靶向药物、选择合适的放射性核素以及此类药物的研究方向进行综述。