【摘 要】
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目的 制备他达拉非片并考察其体内外释药特性.方法 以溶出度为评价指标,筛选他达拉非片各辅料用量及包衣增重.用相似因子(f2)法比较自制制剂与参比制剂在0.5％ SDS溶液、含0.5％ SDS的0.1 mol/L的盐酸溶液、含0.5％ SDS的pH 4.5醋酸钠缓冲液、含0.5％ SDS的pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性.比较二者在Beagle犬体内的药动学特征.结果 他达拉非片处方为他达拉非20 mg、乳糖50M 227.625 mg、羟丙基纤维素L 10.5 mg、交联羧甲基纤维素钠19.6
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂276000;山东新时代药业有限公司山东省药物国际化工程实验室,山东临沂273400
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目的 制备他达拉非片并考察其体内外释药特性.方法 以溶出度为评价指标,筛选他达拉非片各辅料用量及包衣增重.用相似因子(f2)法比较自制制剂与参比制剂在0.5％ SDS溶液、含0.5％ SDS的0.1 mol/L的盐酸溶液、含0.5％ SDS的pH 4.5醋酸钠缓冲液、含0.5％ SDS的pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性.比较二者在Beagle犬体内的药动学特征.结果 他达拉非片处方为他达拉非20 mg、乳糖50M 227.625 mg、羟丙基纤维素L 10.5 mg、交联羧甲基纤维素钠19.6 mg、SDS 0.525 mg、微晶纤维素M10270 rg、硬脂酸镁1.75 mg,包衣增质量范围2％～4％.自制与参比制剂在4种溶出介质中的f2均大于65,二者体外溶出行为相似.2种制剂在Beagle体内的药动学参数AUC0-t、 Cmax、tmax均无显著性差异,自制他达拉非片的相对生物利用度为(101.67±8.99)％.结论 成功制备他达拉非片,其体外溶出和体内药动学行为与参比制剂相似.
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