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目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法测定给予小鼠鹿茸断续膏后,血清中柚皮苷的药代动力学及代谢产物.方法:以UPLC-QTOF-MS检测小鼠血清中柚皮苷的浓度,流动相为乙腈-水梯度洗脱,经BEH-C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流速0.4 mL/min,柱温40℃.质谱条件:电喷雾离子源(ESI);正离子扫描模式.代谢产物检测以MSE检测模式,UNIFI软件处理数据,鉴定柚皮苷的血中代谢物,分析代谢过程.结果:本法专属性好,柚皮苷在0.06～2.68 μg/mL的范围内线性关系良好,准确度与精密度符合要求.检测得到给予鹿茸断续膏后血中柚皮苷的血药浓度-时间曲线,以及药代动力学参数,UNIFI软件分析鉴定出血中柚皮苷代谢物8个.结论:本法经方法学验证,适用于血样中柚皮苷的定量检测.研究结果显示,贴膏剂中的柚皮苷成分进入血中达峰时间为4h,半衰期为19h,血药浓度上升及降低都较缓慢,药效维持时间较长,在血中代谢过程以脱糖、加水和加氢为主要代谢过程.