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大黄酸是中药芦荟、大黄的有效成分之一,含有平面状的1,8-二羟基蒽醌结构单元,存在溶解度差、生物利用度低等问题。为了改善其理化性质,提高生物利用度,发现新的适应症,国内外学者围绕大黄酸衍生物做了深入研究。本文简要综述了大黄酸衍生物的合成及其在降血糖、消炎以及抗肿瘤等方面的生物活性研究进展。