【摘 要】
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目的:改进BSA-(Gd-DTPA)n制备及纯化方法,探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景。方法:BSA与二乙烯三胺五乙酸环酐反应生成BSA-(DTPA)n,并与GdCl3螯合生成BSA-(Gd-DTP
【机 构】
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复旦大学附属华山医院放射科; 中国人民解放军第四五五医院; 复旦大学医学院; 复旦大学药学院; 上海纽迈电子科技有限公司;
【基金项目】
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卫生部卫生行业科研专项项目(项目编号:200802099)资助~~
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目的:改进BSA-(Gd-DTPA)n制备及纯化方法,探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景。方法:BSA与二乙烯三胺五乙酸环酐反应生成BSA-(DTPA)n,并与GdCl3螯合生成BSA-(Gd-DTPA)n。紫外光谱法鉴定其结构,并定量测定其中DTPA对BSA的偶联率。测定配合物体外弛豫时间T1、T2,分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性试验评价药物安全性。大鼠磁共振增强扫描评价其活体内代谢及分布情况。结果:本研究制得的BSA-(Gd-DTPA)n配合物中n=26。体外弛豫性能R1约为7.00×10-3L.mmol-1.ms-1,比小分子Gd-DTPA的弛豫性能(3.52×10-3L.mmol-1.ms-1)提高近1倍。大鼠磁共振增强扫描显示BSA-(Gd-DTPA)n和白蛋白一样具有长循环特性。结论:本实验改进方法可制备出磁共振造影剂前体BSA-(Gd-DTPA)n,该配合物具备长循环特性,且具有多个可供修饰的氨基,可作为一种潜在的磁共振造影剂前体。
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