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[期刊论文] 作者:胡键,董菁,施小新,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2010
3-三氟甲基氯苄与丙二酸二甲酯发生亲核取代、脱羧、水解、酰氯化后与(R)-1-(1-萘基)乙胺反应得到N-[1-(R)-(1-萘基)乙基]-3-(三氟甲基)苯丙酰胺,再经NaBH4-BF3·OEt2还原、...
[期刊论文] 作者:孙郁,梁丽莉,施小新,, 来源:科技资讯 年份:2008
先从苯乙腈出发经两步合成苯基丙酮,由水相发酵构建碳原子的手性,再经对甲苯磺酰化、叠氮化和还原得到(R)-苯丙胺。以(R)-苯丙胺为原料,先甲基化,再丙炔基化,得到司来吉兰,收...
[期刊论文] 作者:胡键,董菁,施小新,, 来源:合成化学 年份:2010
研究了1-(1-萘基)乙胺[(RS)-1]和1-(2-萘基)乙胺[(RS)-2]的循环拆分方法。以D-酒石酸为拆分剂,分别拆分(RS)-1和(船)-2得到了(R)-1-(1-萘基)乙胺(收率31%,98%ee)和(R)-1-(2-萘基)乙胺(收率30%,98%ee),并对母液......
[期刊论文] 作者:梁丽莉,施小新,孙郁, 来源:科技资讯 年份:2008
本文以1-茚酮为原料,先合成消旋体,然后经L-酒石酸拆分的方法合成(R)-N-丙炔基-1-氨基茚满(1,Rasagiline)。成本低廉,易于操作,适合工业化生产,总收率10%。...
[期刊论文] 作者:尹洁,商海霞,施小新, 来源:精细化工中间体 年份:2004
研究了用手性苯乙胺和硼酸拆分消旋联萘酚,当消旋联萘酚与手性苯乙胺之比为1∶1.5(mol)、拆分时间为12 h时,可以得到收率为44%、光学收率高于99%的手性联萘酚....
[期刊论文] 作者:倪峰,蒋慧慧,施小新,, 来源:合成化学 年份:2009
研究了在温和条件下,N-对甲苯磺酰基苯乙胺与各种醛之间的肛磺酰基Pietet—Spengler反应,成功地合成了一系列1,2,3,4-四氢异喹啉,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析表征。所用催化剂为......
[期刊论文] 作者:肖森,董菁,吕霞,施小新,, 来源:合成化学 年份:2011
1,2,3-三取代四氢-β-咔啉化合物与胺在DMSO中反应制得他达那非及其类似物;不经处理,在1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯存在下完成C-12a-位差像异构化,高立体选择性地一锅...
[期刊论文] 作者:康力,董菁,吕霞,施小新,, 来源:合成化学 年份:2011
羧酸和三乙胺的混合液与卤代烃在加热条件下发生亲核取代反应合成酯。用30%K2CO3溶液中和分层,有机层减压蒸馏得到产物,产率81%~96%。...
[期刊论文] 作者:吕秀娟,梅璐璐,施小新, 来源:精细化工中间体 年份:2005
研究了手性拆分剂L-二苯甲酰酒石酸和L-二乙酰酒石酸的合成工艺及各种反应条件对收率和产物旋光纯度的影响。在路易斯酸催化下,L-酒石酸与苯甲酰氯及二氯亚砜作用生成L-二苯...
[期刊论文] 作者:董菁,邢静,严晶晶,施小新,, 来源:合成化学 年份:2010
以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐(2)为原料通过一条全新路线合成了外消旋亮氨酸盐酸盐(1)。2的氨基经Boc保护制得Boc-氨基丙二酸二乙酯(3);3与甲代烯丙基氯发生取代反应制得Boc-氨...
[期刊论文] 作者:倪峰,董菁,吕霞,施小新,, 来源:合成化学 年份:2010
醛(1)与ROCH=PPh3在混合碱(DBU/K2CO3)的存在下发生Wittig反应,合成了4个苯乙烯醚(3a-3d);3经水解合成了比1延长一个碳的醛,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析表征。...
[期刊论文] 作者:董菁,邢静,严晶晶,施小新, 来源:合成化学 年份:2010
以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐(2)为原料通过一条全新路线合成了外消旋亮氨酸盐酸盐(1)。2的氨基经Boe保护制得Bee-氨基丙二酸二乙酯(3);3与甲代烯丙基氯发生取代反应制得Boc-氨基-(2-甲......
[期刊论文] 作者:张颖之,施小新,戴立信, 来源:化学学报 年份:1992
Holton等曾报道了烯丙基、高烯丙基叔胺以及烯丙基、高烯丙基硫醚的高度区域专一性的碳钯化反应.对于烯丙基叔胺或硫醚,通过生成五元钯杂环状σ-配合物中间体,碳亲核剂...
[期刊论文] 作者:董菁,王娜,吕霞,施小新, 来源:合成化学 年份:2011
以间羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇中回流12 h,通过Biginelli反应"一锅法"合成了靶向Eg5小分子抑制剂单菊花醇,收率86%,其结构经^1H NMR,IR...
[期刊论文] 作者:张颖之,施小新,戴立信,, 来源:化学学报 年份:1992
Holton等曾报道了烯丙基、高烯丙基叔胺以及烯丙基、高烯丙基硫醚的高度区域专一性的碳钯化反应.对于烯丙基叔胺或硫醚,通过生成五元钯杂环状σ-配合物中间体,碳亲核剂专一...
[期刊论文] 作者:朱瑞恒,董菁,聂良邓,施小新,, 来源:合成化学 年份:2011
首次研究了用水合肼还原芳香亚磺酰胺合成二芳基二硫醚(2)的反应。在较佳反应条件(在DMSO中,于80℃反应3 h~8 h)下,2的产率在74%~85%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分...
[期刊论文] 作者:刘世领,易飞,陈艳,施小新,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
β-胸苷和对甲苯磺酰氯在吡啶中反应制得的3’,5’-二(对甲苯磺酰基)胸苷,在LiOH作用下醚化后,KOH-t-BuOH体系中进行β-消除反应制得司他夫定,总收率69%。...
[期刊论文] 作者:冀亚飞,马红梅,虞心红,施小新,, 来源:化工高等教育 年份:2008
甲氧苄啶的合成工艺与生产过程是制药工艺学的经典案例教学内容。作者基于从事甲氧苄啶从科研到生产的亲身实践,探讨了一条以反应原理和反应动力学指导生产工艺研究的制药工艺......
[期刊论文] 作者:黄家吉,贺晓鹏,董菁,施小新,, 来源:合成化学 年份:2011
以DMSO为溶剂,在碱性条件下,通过2-芳基-1-对甲苯磺酰基咪唑啉的β-消除反应合成了一系列2-芳基咪唑,收率75%~89%,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。...
[期刊论文] 作者:董菁,章强,严晶晶,邢静,施小新,, 来源:合成化学 年份:2009
研究了色胺的氢卤酸盐与各种醛之间的Pictet—Spengler反应,成功地合成了一系列的1-取代-1,2,5,4-四氢-β-咔啉化合物,其结构经1HNMR,IR,HR-MS表征。...
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