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[期刊论文] 作者:李庶心,胡文祥, 来源:科技通报 年份:1996
本文使用相转移催化剂(TBAB)合成了空间位阻大、碳链长的6个含特丁基的三羟甲基烷烃t-Bu(CH2)nC(CH2OH)3(n=0、1、2、3、4、6),测定了这些化合物的熔点,进行了元素分析、质谱、红外光谱鉴定。......
[期刊论文] 作者:谢庆军,李庶心, 来源:中国肿瘤生物治疗杂志 年份:2000
[期刊论文] 作者:李庶心,胡文祥, 来源:中国药学杂志 年份:1997
骨质疏松症的预防和治疗已成为当今社会老年医疗保健的一个非常重要的课题。双膦酸盐抑制骨吸收,用于防治绝经后骨质疏症的研究发展迅速,为让大家了解这方面的国外进展情况作此......
[期刊论文] 作者:李庶心,胡文祥, 来源:中国药物化学杂志 年份:1996
核苷类前药研究进展李庶心王志清(军事医学科学院放射医学研究所,北京100850)胡文祥1)恽榴红(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)核苷类似物作为抗肿瘤和抗病毒药物,活性往往是由其5′-磷酸化......
[期刊论文] 作者:李艳阳,赵砚瑾,李庶心,, 来源:中国新药杂志 年份:2013
目的:合成Hh通路抑制剂vismodegib.方法:以2-氯-5-硝基苯胺为起始原料通过4步反应合成了Hh通路抑制剂vismodegib(2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺).结...
[期刊论文] 作者:李庶心, 王志清, 胡文祥,, 来源:中国药学杂志 年份:2004
目的:骨质疏松症的预防和治疗已成为当今社会老年医疗保健的一个非常重要的课题。双膦酸盐抑制骨吸收,用于防治绝经后骨质疏松症的研究发展迅速,为让大家了解这方面的国外进展情......
[期刊论文] 作者:凌云, 鲍燕燕, 李庶心, 王志清,, 来源:中国医药工业杂志 年份:1999
布替萘芬(butenafine,1),商品名为Mentax,化学名为N-4-叔丁基苄基-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐[1],由Kaken公司开发,1992年在日本上市。1与萘替芬和特比萘芬同属于烯丙胺类抗真菌药,通过抑制角鲨烯环氧化酶,阻断真菌细胞膜麦.........
[期刊论文] 作者:王永珍,赵砚瑾,李庶心,, 来源:精细化工中间体 年份:2013
以2-乙基苯胺为起始原料,经硝化、成环、甲基化、硝基还原、与2,4-二氯嘧啶取代、碘甲烷甲基化等反应制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺,再与2-甲基-5-氨...
[期刊论文] 作者:徐佳彬,赵砚瑾,李庶心,, 来源:合成化学 年份:2015
以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。...
[期刊论文] 作者:谢宁,李艳阳,赵砚瑾,李庶心,, 来源:中国新药杂志 年份:2013
目的:合成Bcr-Abl激酶抑制剂ponatinib,并对工艺进行改进.方法:以6-氯-3-氨基哒嗪为起始原料通过9步反应合成Bcr-Abl激酶抑制剂ponatinib.结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和...
[期刊论文] 作者:史祥飞,薛阳,赵砚瑾,李庶心,, 来源:解放军药学学报 年份:2011
目的设计合成一系列新型喹啉双芳基脲类化合物作为潜在的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。方法以2甲-基-2苯基丙酸为原料经过9步反应,合成了12个喹啉衍生物,结构经过1H-NMR鉴定。结果...
[期刊论文] 作者:周燕, 赵砚瑾, 李庶心, 邓晓东,, 来源:解放军药学学报 年份:2012
目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采...
[期刊论文] 作者:李庶心,胡文祥,王志清,陈冀胜, 来源:中国新药杂志 年份:1996
治疗慢性肝炎药物的筛选及研究是当前国际新药研究的热点及难题之一。近年来抗艾滋病药物研究方兴未艾将抗病毒药物的研究推向一个崭新高度,针对病毒复制靶点设计的药物不断涌......
[期刊论文] 作者:谢宁, 李艳阳, 孙慧芳, 赵砚瑾, 李庶心,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2014
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C...
[期刊论文] 作者:余志兵,李庶心,冯艳菊,赵砚瑾,, 来源:应用科技 年份:2007
N-甲基.5.甲氧基.2.硝基苯胺是重要的医药中间体.这里以5-氯-2-硝基-苯胺(1)为起始原料,经取代、乙酰化、甲基化、去乙酰化得N-甲基.5.甲氧基-2-硝基苯胺(5),其结构经HNMR确证.......
[期刊论文] 作者:史祥飞,叶清泉,薛阳,赵砚瑾,李庶心,, 来源:解放军药学学报 年份:2011
目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标...
[期刊论文] 作者:刘思凡,张宇,杨洋,梁欢,胡文祥,李庶心, 来源:合成化学研究 年份:2018
目的:设计并合成新的三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂。方法:以JTZ-951为先导化合物,借助乌尔曼反应等方法合成三氮唑并吡啶类化合物。该类化合物的作用机理为与内源2-酮戊...
[期刊论文] 作者:李庶心,江发龙,赵砚瑾,郭金华,王志清,, 来源:有机化学 年份:2006
报道了9-(β-D-2′-脱氧核糖基)-6-甲基嘌呤合成的新方法,以肌苷1为原料,经酯化、氯化、氨解得6-氯嘌呤核苷(4),再经过羟基保护、6-位甲基化反应及脱保护反应得到关键中间体6-甲基嘌......
[期刊论文] 作者:徐佳彬,万仁贵,叶清泉,赵砚瑾,李庶心,, 来源:中国药物化学杂志 年份:2014
目的 设计合成具有抗肿瘤活性的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂.方法 4-氨甲基苯甲酸酯化后与2,6-二氯吡嗪反应得到中间体,再经过Suzuki反应后与相应的取代苯硼酸偶联...
[期刊论文] 作者:李庶心,胡文祥,许华堂,徐玄龙,靳跃春, 来源:科技通报 年份:1996
本文使用相转移催化剂(TBAB)合成了空间位阻大、碳链长的6个含特丁基的三羟甲基烷烃t—Bu(CH2)nC(CH2OH)3(n=0、1、2、3、4、6),测定了这些化合物的熔点,进行了元素分析、质谱、红外光谱鉴定.......
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