Synthesis and potential anticonvulsant activity of N-3-amino substituted 5,5-cyclopropanespirohydant

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tim826
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  Epilepsy is a common neurologic affection characterized by excessive temporary neuronal discharge that affects about 1%of the worlds population.Despite the vailability of many antiepileptic drugs(AEDs),there is still an urgent need for the development of more effective and safer AEDs,since about 30%of epileptic patients are not seizure-free with the existing AEDs.1 We designed and synthesized new N-3-amino substituted 5,5-cyclopropanespirohydantoins 5a–r,(Scheme 1)2 Penytoin and ethosuximide are selected as reference drugs.These new hydantoin analogues were found to possess anti-convulsant activity slightly greater than Penytoin.
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