【摘 要】
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目的:开发厄洛替尼及其关键中间体的合成新工艺.方法:对厄洛替尼及其关键中间体进行合成工艺研究,使用廉价的起始原料,开发新路线,并优化反应条件.结果:以苯乙酮为起始原料,
【机 构】
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大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室,辽宁大连 116024
【出 处】
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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周
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目的:开发厄洛替尼及其关键中间体的合成新工艺.方法:对厄洛替尼及其关键中间体进行合成工艺研究,使用廉价的起始原料,开发新路线,并优化反应条件.结果:以苯乙酮为起始原料,经过硝化、氯化、消除、硝基选择性还原四步反应得到关键中间体3-氨基苯乙炔,总收率48.2％;3-氨基苯乙炔与4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉通过亲核取代反应制备得到厄洛替尼,收率91.6％.结论:上述合成厄洛替尼及3-氨基苯乙炔工艺使用原料廉价易得,操作简便,收率高,适于工业化生产.
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