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目的:制备更昔洛韦β-环糊精包合物,以提高更昔洛韦的水溶性和稳定性。
方法:以更昔洛韦的包合率为指标,采用饱和溶液法制备更昔络韦β-环糊精包合物,通过单因素考察,利用正交实验设计确定最佳工艺条件。采用紫外分光光度法和差示扫描量热法验证包合物。
结果:最佳包合工艺为:更昔洛韦与β-环糊精质量比为1:10,包合温度为60℃,包合时间为60min,更昔洛韦包合率约为80.6%。溶解度实验结果显示,形成包合物后药物的溶解度从3.23mg·mL-1增加至34.22mg·mL-1。
结论:更昔洛韦β-环糊精包合物的制备工艺简便易行,具有开发成适于临床应用的口服制剂的前景。