谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用

来源 :中国药学会学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:David_storm
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谷胱苷肽转移酶具有多个亚型,其中,GST-π是最重要的一种,它的酶活性在多种肿瘤患者体内有明显的增高,其水平与肿瘤的耐药性密切相关,两者具有明显的功能关系。探讨GST在肿瘤耐药机制中的作用并以GST-π为靶点寻找特异性的抑制剂,将对提高临床化疗的敏感性、克服肿瘤的耐药性产生重要的意义。我们以GST-π为靶点,建立了一个GST抑制剂的高通量筛选模型,应用此模型对从微生物来源的4800个代谢产物进行了筛选,从中筛选到了10个阳性样品。
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