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目的：构建以乳铁蛋白作为靶向功能基、聚合物泡囊为载体的脑靶向递药系统（Lf-PVs），考察了包载荧光探针香豆素-6的Lf-PVs的体外脑递药特性。方法：制备载香豆素－6的Lf-PVs并对其进行表征，建立小鼠脑微血管内皮细胞BBB模型，定性定量考察了乳铁蛋白对Lf-PVs的细胞摄取作用的影响，并考察了Lf-PVs的细胞毒性。结果：Lf-PVs较PVs明显增强了细胞摄取，当Lf-PVs表面Lf密度为101个时，Lf-PVs具有较优的细胞摄取率。MTT实验表明Lf-PVs明显细胞毒性。结论：Lf-PVs可以显著增强小鼠脑微血管内皮细胞的主动摄取，在一定范围内泡囊表面的乳铁蛋白密度与主动靶向作用直接相关。