转移缺失蛋白小分子环肽抑制剂的合成

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhhs555
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  转移缺失蛋白(MIM)其N 端的I-BAR 结构域由250 个氨基酸构成,对蛋白功能的发挥起到关键作用。在结构上,MIM-I-BAR 区折叠形成3 个扭曲超螺旋,通过细胞间相互作用,以超螺旋中的特定位点紧密结合,形成同源二聚体,而结合位点主要由α 螺旋组成。根据其结构设计的短肽抑制剂由于在水溶液中很难形成具有活性的理想构象[1]而很难得到理想的抑制效果,而过长的肽则难以保证在细胞生长环境下的稳定性并难以穿过细胞膜以被细胞吸收[2]。
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