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目的:考察药物浓度、肠段、pH值及P-gp对人参中人参皂苷Rg1、Rb1肠吸收动力学的影响,从而揭示其在大鼠体内的肠吸收机制。
方法:采用大鼠在体循环灌流法,应用HPLC色谱法测定肠吸收循环液中人参皂苷Rg1、Rb1的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度。
结果:人参皂苷Rg1、Rb1分别在0.075-0.75 mg/mL和0.03-0.3 mg/mL范围内,各浓度的吸收量与药物浓度呈良好线性关系(r>0.999),且吸收速率常数(Ka)、累积吸收百分率(A%)及t1/2无显著性差异;pH值对人参皂苷Rg1、Rb1吸收均无显著影响;各个肠段人参皂苷Rg1的吸收量、Ka、A%及t1/2值无显著性差异,而人参皂苷Rb1在空肠循环的吸收量、Ka及A%值显著高于十二指肠和回肠(P<0.05);此外,P-gp抑制剂维拉帕米对人参皂苷。Rb1的吸收有明显促进作用(P<0.05),而对人参皂苷Rg1无此作用。
结论:人参皂苷Rg1、Rb1在肠道的吸收均呈一级动力学过程,推断为被动扩散;人参皂苷Rg1无特定的吸收部位,而人参皂苷Rb1在空肠段具有吸收部位选择性;人参皂苷Rb1为P-gp底物,可通过与P-RP抑制剂合用提高其生物利用度。